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天津市高等教育自学考试课程考试大纲课程名称：药物化学（二）（2008年9月版）课程代码：1228、4915第1页共18页天津市高等教育自学考试课程考试大纲课程名称：药物化学（二）课程代码：1228、4915第一部分课程性质与目标一、课程性质与特点药物化学（二）是高等教育自学考试药学（本）专业的一门专业课程，本课程主要介绍药物的发现、发展、现状、进展，药物的结构与理化性质、结构与活性的关系，药物的作用靶点等知识，重点在药物化学结构变化与理化性质、与生物学研究的内容。通过学习可以使考生对常用药物的构性关系、构效关系、实际保管与应用有系统的认识，达到合理有效地使用常用药物这一目的。二、课程目标与基本要求课程设置目标是使考生通过学习，对常用药物的结构与结构特点、类型、制备原理与方法、构性关系和构效关系、实际保管与应用以及新药研发理论与技术有一个较系统的认识，掌握药物化学研究药物的方法，并具备根据药物的结构或结构特点分析药物的理化性质、构效关系和实际保管与应用中出现的问题的能力，了解现代药物化学学科的发展，为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用各类型药物打下坚实基础。课程基本要求如下：1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、主要用途及各类型药物的构效关系，掌握常用药物具有生物活性的立体异构体。2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系，能分析其在储存、使用过程中可能发生的变质反应和确定预防药物发生变质反应的措施，，以确保用药安全有效。3、掌握药物化学分析、研究药物的方法，能应用药物的有关化学知识解决药物研发、生产和临床应用的实际问题。4、熟悉新药研发的基本理论与技术，能够进行简单的应用。5、了解各类药物的新进展及近年来上市的新药名称、化学结构类型、结构或结构特点和主要用途。6、了解影响药物生物活性的一些结构因素。三、与本专业其他课程的关系本课程是药学专业的一门专业课，在基础课程有机化学（五）与专业课程化学制药工艺学、药理学（四）、药剂学（二）、药物分析（三）等课程之间有承前启后的作用，本课程的学习对考生全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。第二部分考核内容与考核目标第一章药物的酸碱性一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握酸碱的定义，药物结构中常见的酸、碱性功能基及强弱顺序和影天津市高等教育自学考试课程考试大纲课程名称：药物化学（二）（2008年9月版）课程代码：1228、4915第2页共18页响强弱的因素；熟悉两性物与两性离子的区别和药物的酸碱性在药物方面的一些应用；了解如何判断两性物与两性离子。二、考核知识点与考核目标（一）酸碱的定义（重点）识记：酸碱的经典理论，酸碱的质子论，酸碱的电子论。（二）药物的酸性（重点）识记：常见的酸性功能基。理解：酸性的强弱顺序，影响酸性强弱的因素（诱导效应、共扼效应、空间效应、氢键）。应用：能够判断药物酸性，应用药物酸性解决实践问题。（三）药物的碱性（次重点）识记：常见的碱性功能基。理解：碱性的强弱顺序，影响碱性强弱的因素（诱导效应、共扼效应、空间效应、氢键）。应用：能够判断药物碱性，应用药物碱性解决实践问题。（四）酸碱两性药物（一般）识记：两性物与两性离子的区别。理解：如何判断两性物与两性离子。第二章药物的化学结构与药效的关系一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握构效关系和药物基本结构等概念，药物的理化性质对药效的影响，影响构效关系的主要因素；熟悉药物作用的体内靶点，了解药物发生药效的体内过程。二、考核知识点与考核目标（一）药物的构效关系基本概念（重点）识记：药物的基本结构、构效关系（SAR）与定量构效关系（QSAR）、作用靶点、结构特异性药物和结构非特异性药物的定义。理解：药物发生药效的决定因素。应用：研究药物定量构效关系最常用的方法。（二）药物的理化性质对药效的影响（次重点）识记：对药效影响较大的理化性质。理解：溶解度、脂/水分配系数和解离度对药效的影响。应用：根据影响药效的因素判断不同结构的药物活性的大小。（三）药物的结构因素对药效的影响（重点）识记：影响药效的结构因素。理解：官能团、键合特性（共价键、氢键、金属螯合作用、电荷转移复合物等）、立体异构对药效的影响。应用：根据影响药效的因素判断不同结构的药物活性的大小。天津市高等教育自学考试课程考试大纲课程名称：药物化学（二）（2008年9月版）课程代码：1228、4915第3页共18页第三章新药开发的途径和方法一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握新药开发的基本途径，先导化合物、前药、软药的概念，先导化合物发掘的基本途径与优化的基本方法，熟悉新药研发的基本理论与技术，先导化合物优化的主要工作内容，了解新药开发的新思路、新方法以及新技术。二、考核知识点与考核目标（一）新药开发的思路、途径、方法及新进展（次重点）识记：药物分子设计的定义。理解：新药开发的的基本理论与技术和新思路、新方法以及新技术。（二）先导化合物的发掘（重点）识记：先导化合物的定义。理解：先导化合物发掘的基本途径与主要工作内容。应用：能够运用先导化合物发掘的基本方法进行简单的应用。（三）先导化合物的优化（重点）识记：前药、软药、电子等排体、生物电子等排体、剖裂与拼合、计算机辅助药物分子设计等的定义。理解：先导化合物优化的方法和优化的主要工作内容，药效潜伏化原理、剖裂与拼合原理、生物电子等排原理等原理与应用，计算机辅助药物分子设计的基本原理。应用：解释药物结构修饰前后的不同点和对其临床应用的意义第四章麻醉药一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握局部麻醉药的构性关系与构效关系以及影响其稳定性的各种因素，熟悉全身麻醉药的性质，特点和保管方法。二、知识点与考核目标（一）全身麻醉药（一般）识记：麻醉药分类和全身麻醉药的类型，氟烷、恩氟烷、盐酸氯胺酮、羟丁酸钠的结构及主要用途。理解：理想全麻药的特点，羟丁酸钠的理化性质。应用：氟烷、盐酸氯胺酮的稳定性。（二）局部麻醉药（重点）识记：局部麻醉药的发展，局部麻醉药的类型；盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因的结构、化学名称及主要用途。理解：盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的合成路线，理化性质和作用特点，局麻药的作用机理和体内代谢。应用：局部麻醉药的构效关系，盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的鉴别与稳定性。第五章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药天津市高等教育自学考试课程考试大纲课程名称：药物化学（二）（2008年9月版）课程代码：1228、4915第4页共18页一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型、构性关系与构效关系，常用药物的结构或结构特点、理化性质及用途，熟悉抗癫痫药和抗精神失常药典型药物的制备原理与合成路线，了解各类药物的发展。二、知识点与考核目标（一）镇静催眠药（重点）识记：镇静催眠药的发展与类型，苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠、地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑的结构、化学名称及主要用途。理解：巴比妥类药物、苯二氮卓类药物的结构特点、结构通式与理化通性，苯二氮卓类药物的作用机制与体内代谢。应用：巴比妥类药物、苯二氮卓类药物的构效关系，苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠、地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑的鉴别与稳定性。（二）抗癫痫药（次重点）识记：抗癫痫药的发展与类型，苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的结构、化学名称及主要用途。理解：苯妥英钠的合成路线，苯妥英钠、卡马西平的理化性质。应用：苯妥英钠、卡马西平的鉴别与稳定性（三）抗精神失常药（次重点）识记：抗精神失常药的发展与类型，盐酸氯丙嗪、盐酸奋乃静的结构、化学名称及主要用途。理解：盐酸氯丙嗪、盐酸奋乃静的合成路线、理化性质。应用：吩噻嗪类药物的稳定性与构效关系，盐酸氯丙嗪的鉴别。第六章解热镇痛药及非甾类抗炎药一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握解热镇痛药及非甾类抗炎药的类型，常用药物的结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、构效关系及用途；了解非甾类抗炎药的发展和作用机理。二、知识点与考核目标（一）解热镇痛药（重点）识记：解热镇痛药的类型，乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、贝诺酯的结构、化学名称及主要用途。理解：水杨酸类解热镇痛药的结构改造与发展，乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、贝诺酯的合成路线、理化性质，贝诺酯的作用特点、体内代谢。应用：乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、贝诺酯的鉴别与稳定性，降低乙酰水杨酸副作用的新制剂。（二）非甾类抗炎药（次重点）识记：非甾类抗炎药的发展与类型，吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、双氯芬天津市高等教育自学考试课程考试大纲课程名称：药物化学（二）（2008年9月版）课程代码：1228、4915第5页共18页酸钠的结构、化学名称及主要用途。理解：非甾类抗炎药的作用机理，吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、双氯芬酸钠的理化性质。应用：吲哚美辛、布洛芬的鉴别与稳定性，芳基丙酸类药物的构效关系。第七章镇痛药一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握镇痛药的类型，常用药物的结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系及用途，镇痛药的构效关系；熟悉内源性镇痛物质的类型、名称；了解镇痛药的发展、作用机理。二、知识点与考核目标（一）天然与半合成镇痛药（重点）识记：镇痛药的发展与类型，盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸阿扑吗啡的结构、化学名称及主要用途。理解：盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸阿扑吗啡的理化性质与作用特点，磷酸可待因的合成路线。应用：盐酸吗啡、磷酸可待因的鉴别与稳定性。（二）合成镇痛药（次重点）识记：合成镇痛药的发展与类型，盐酸派替啶、盐酸美沙酮的结构、化学名称及主要用途。理解：盐酸派替啶、盐酸美沙酮的理化性质与作用特点，盐酸派替啶的合成方法。应用：盐酸派替啶的稳定性，用化学方法区别盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸阿扑吗啡、盐酸派替啶、盐酸美沙酮。（三）内源性镇痛物质（一般）识记：内源性镇痛物质的类型、名称。（四）镇痛药的构效关系（重点）应用：镇痛药的结构特点与构效关系第八章中枢兴奋药及利尿药一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握中枢兴奋药、利尿药的类型，常用药物的结构或结构特点、制备原理与合成路线、理化性质及用途，利尿药的构效关系；熟悉利尿药的作用机制；了解治疗老年性痴呆药物的类型及代表性药物的名称、用途。二、知识点与考核目标（一）中枢兴奋药（次重点）识记：中枢兴奋药的类型，咖啡因、尼可刹米、盐酸甲氯芬酯、吡乙酰胺的结构、化学名称及主要用途，治疗老年性痴呆药物的类型及代表性药物-奥拉西坦的名称、用途。理解：咖啡因、吡乙酰胺、盐酸甲氯芬酯的理化性质，尼可刹米的合成与理化性质。天津市高等教育自学考试课程考试大纲课程名称：药物化学（二）（2008年9月版）课程代码：1228、4915第6页共18页应用：咖啡因、尼可刹米、盐酸甲氯芬酯的鉴别与稳定性。（二）利尿药（重点）识记：利尿药的类型，氢氯噻嗪、依他尼酸、呋塞米、螺内酯的结构及主要用途。理解：利尿药的作用机制，氢氯噻嗪、依他尼酸、呋塞米、螺内酯的理化性质。应用：利尿药的构效关系，氢氯噻嗪、依他尼酸、呋塞米、螺内酯的鉴别，氢氯噻嗪、依他尼酸的稳定性。第九章拟胆碱药和抗胆碱药一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握胆碱受体的类型，各种作用类型的常用药物的结构或结构特点、构性关系、构效关系及应用，熟悉拟胆碱药和抗胆碱药的作用原理和分类，了解拟胆碱药和抗胆碱药的发展。二、考核知识点与考核目标（一）拟胆碱药（次重点）识记：胆碱受体的分类，拟胆碱药的分类，毛果芸香碱、毒扁豆碱的名称、主要用途，溴新斯的明、碘解磷定的结构、化学名称及主要用途。理解：直接作用于胆碱受体的药物（M胆碱受体激动剂）和抗胆碱酯酶药（乙酰胆碱酯酶抑制剂）的发展及作用原理，可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂和不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用，胆碱酯酶复活剂的作用和用途；毛果芸香碱、毒扁豆碱、溴新斯的明、碘解磷定的理化性质。应用：溴新斯的明、碘解磷定的鉴别与稳定性。（二）抗胆碱药（重点）识记：抗胆碱药分类，节后抗胆碱药的分类（M胆碱受体拮抗剂）、骨骼肌松