遵义医学院药理学讲义第9章 胆碱受体阻断药(II): N胆碱受体阻断药

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第九章胆碱受体阻断药(II)—N胆碱受体阻断药第一节NN受体阻断药—神经节阻断药美卡拉明(美加明)阻断交感、副交感神经节,影响节后去甲肾上腺素或胆碱能神经功能。心血管:交感支配占主导,阻断后,血管扩张,血压下降(降压作用强)。胃肠道:副交感支配占主导,阻断后,抑制胃肠蠕动→便秘、尿潴留、扩瞳等。应用:1降压作用强,不良反应多,已不用于降压。2主动脉瘤手术,可控制血压并防止手术撕拉引起的交感反射。第二节NM受体阻断药—骨骼肌松弛药分类:去极化型、非去极化型一、去极化型肌松药药物与NM受体结合→细胞膜持久去极(I相阻断),不能对Ach反应。进而转为II相阻断(Na+通道失活)。作用特点:(1)早期短时肌束震颤(肌肉去极先后不一)(2)连续给药产生快速耐药(3)中毒抗胆碱酯酶药禁用(增强毒性)(4)治疗量不阻断神经节琥珀胆碱(司可林)【作用】1.作用迅速(注射1min)短暂(5min)2.肌松前常见胸腹肌束震颤,肌松顺序:颈部→肩胛→腹部→四肢(颈、四肢肌松强)。3.中毒抑制呼吸肌,无拮抗药,禁用新斯的明对抗(琥珀胆碱被假AchE代谢),需人工呼吸。4.连续用药(0.6g)可发生快速耐受。【应用】1.对喉肌麻痹强,静注作气管、食管镜操作2.外科手术肌松,静滴用药3.清醒时禁用,具有强烈窒息感(先硫喷妥钠麻醉)不良反应1.升高血钾:骨骼肌持续去极化,细胞内钾外流;高血钾病人(烧伤等)禁用。2.遗传性血浆胆碱酯酶缺乏(抑制其代谢),易中毒3.过量呼吸肌麻痹(人工呼吸,待药效消失)二、非去极化型肌松药阻断N2受体→阻滞终板膜去极,拮抗Ach对N2受体的作用→骨骼肌松弛。筒箭毒碱【作用特点】1.起效快,静滴3-6min,持续80-120min。2.肌松前无肌束震颤,肌松顺序:眼→四肢→颈、躯干→肋间肌。3.吸入性全麻药、氨基甙类抗生素有协同作用。4.过量中毒可用新斯的明对抗或用呼吸机。5.治疗剂量可阻断神经节,并促进组胺释放,血压下降。【应用】作用时间长,不易逆转,副作用多,已少用,10y以下儿童对此药敏感,,特别是4y以下,不宜使用。泮库溴铵类不阻断NN受体,促组胺释放作用弱,适合于手术肌松、已基本上取代了筒箭毒碱。泮库溴铵:肌松作用筒箭毒5-10倍维库溴铵:肌松作用较强,维持20-35min阿曲库铵:中等强度,起效迅速,维持20-35min时间安排:1学时重点内容:两类肌松药作用的异同及临床应用。难点内容:去极化与非去极化肌松药作用机制不同的解释。作业思考题:⑴新斯的明为什么不能用于解救琥珀胆碱中毒引起的呼吸抑制。⑵为什么神经节阻断药现已很少用于高血压的治疗。

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